• English 中国科学院 联系我们  
     
    站内检索
     您现在的位置:首页 > 院地合作 > 合作项目
    新型靶向RIP1治疗炎症性疾病候选药物
    发表日期: 2019-03-22
    打印 关闭 浏览次数:

      项目名称:新型靶向RIP1治疗炎症性疾病候选药物

      新药类别:化药1类

      研究阶段:已确定候选化合物,需开展临床前研究

      适应症:溃疡性结肠炎、银屑病等炎症性疾病

      合作方式:国内外权益转让/共同开发

      项目简介:

      炎症性肠病、难治性皮炎、银屑病等是具有代表性的自身免疫性疾病,患者众多、市场需求大、缺乏有效治疗药物。受体相互作用蛋白1(Receptor-interacting protein 1)(RIP1)激酶属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是调控细胞凋亡及炎症反应的关键蛋白,成为抗炎药物研发的新靶点。GSK公司研发的RIP1抑制剂GSK2982772是目前进展最快的化合物,正同时开展多个适应症的临床试验,用于治疗溃疡性结肠炎及银屑病。

      我们目前获得了一类新型靶向RIP1的候选化合物,在提高酶抑制活性以及细胞活性方面已有突破性提高(细胞活性强于GSK2982772数十倍)。2018年已申请专利保护。

      候选化合物具有以下特点:

      1.具有RIP1抑制活性的新型化合物,拥有自主知识产权;

      2.合成工艺简单,步骤较短,无需贵的试剂,收率较高。

      3.在细胞水平、RIP1特征性动物模型 — 小鼠全身炎症反应综合征(SIRS),该系列化合物活性均优于同靶点临床药物GSK2982772;

      4.对DSS诱导的小鼠溃疡性结肠炎模型具有保护作用,缓解DSS小鼠的体重减轻和疾病严重程度,减少肠道炎症细胞的浸润,疗效全部都优于临床药物GSK2982772;

      5.良好的药代动力学性质(口服PK良好)和各个种属肝微粒体稳定性良好;

      6.对hERG通道无明显抑制作用 (IC50 > 40 μM)。

      综上所述,该候选化合物是一个安全、有效、质量可控的高效RIP1抑制剂,有望成为具有我国自主知识产权的 1类治疗溃疡性结肠炎的创新药物。目前计划开展系统的临床前研究,计划于2020-2021年申请临床试验报批。

      联系方式:Email:kfchu@simm.ac.cn; 电话:021-50805902

    评 论
      版权所有 中国科学院上海药物研究所 沪ICP备05005386号-1
    地址: 上海市浦东张江祖冲之路555号 邮编:201203 电话: 86-21-50806600

    沪公网安备 31011502008305号

     
    w66利来,w66利来国际,w66.com利来国际 凯时真人娱乐 百家乐凯时娱乐,凯时百家樂下载,凯时百家乐 w66利来最老牌,利来国际老牌,利来国际最老品牌 凯发k8国际,凯发国际娱乐平台网址,凯发k8国际|首页 凯时百家乐 亚美多一点 lc8乐橙,乐橙lc8,乐橙lc8官网下载 环亚国际娱乐,环亚娱乐国际,ag环亚官网只为不同凡响 k8凯app,娱乐凯发app下载,凯发k8官网下载 尊龙d88app下载,尊龙d88手机登录,尊龙人生手机版 lc8乐橙,乐橙lc8,乐橙lc8官网下载 凯发k8,凯发k8国际,凯发娱乐官网 尊龙d88app下载,尊龙d88手机登录,尊龙人生手机版 尊龙d88用现 乐橙国际lc8,乐橙国际注册,乐橙国际官网入口 尊龍娱乐,尊龙娱乐,尊龙现金一下 凯时百家乐,凯时真人娱乐,凯时kb88 尊龙博彩,人生就是博,人生就是博新版 环亚国际娱乐, 利来国际最老牌的