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    新型DGAT1抑制剂降脂候选药物
    发表日期: 2017-06-19
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      高甘油三酯血症的病理机制主要是甘油三酯合成异常或降解障碍,临床上表现为血浆甘油三酯(Triglyceride,TG)水平超过正常。它是肥胖症、非酒精性脂肪肝、2型糖尿病、心脑血管病等发病的高危因素。高甘油三酯血症发病机制复杂、异质性高、受环境和遗传因素影响大,由其带来的代谢失调性病变及其它疾病严重危害人类健康并增加了社会负担。

      二酰甘油酰基转移酶1(DGAT1)是体内合成甘油三酯的关键酶。DGAT1抑制剂具有针对性降低血甘油三酯,不影响血胆固醇水平的特点,能够为高脂血症的临床治疗提供更精准的用药选择。经过结构优化,得到了一系列抑制活性在nM(IC50)级别的新型小分子DGAT1抑制剂。该类化合物结构新颖、活性显著,已获得专利授权。化合物的体外活性强于Novartis临床II期在研DGAT1抑制剂LCQ908,对DGAT2选择性高,能有效抑制细胞甘油三酯合成、降低胞内甘油三酯含量,在动物水平具有显著的急性降脂活性;同时主要分布于小肠和肝脏,血浆暴露量低,与相关机制的作用靶点分布一致,可避免潜在的毒副作用。化合物动物体内显示出更好的急性降脂活性,长期动物体内实验也显示良好的降低甘油三酯和改善脂肪肝作用。该化合物具有结构新颖、活性显著、体内外药效显著、成药性强,确定为进入临床前研究的降脂候选药物。

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      胡有洪:Email:yhhu@simm.ac.cn; 电话:021-50806600-3526

        

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