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    上海药物所利用C–H键活化构建螺环骨架研究取得新进展
    发表日期: 2019-07-16
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      含吲哚酮骨架的螺环化合物广泛存在于活性药物分子中,结构新颖,用途广泛,已成为生物医药研究热点。C–H键活化策略的化学合成具有简化原料、缩短反应流程,可实现结构多样性分子的快速合成与修饰等优势,并能有效克服合成螺环化合物底物复杂、步骤冗长、条件苛刻、普适性差等问题。  

      中科院上海药物研究所戴辉雄课题组长期致力于新型C–H键活化反应探索及其在新药研发中的应用。针对C–H键活化在含有杂环的复杂分子体系中选择性差的问题,课题组先后通过对催化剂与导向基团的配位调控来实现C–H键选择性活化。相关研究成果发表在NatureJ. Am. Chem. Soc.Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.Org. Lett.等期刊上。

      基于上述研究方法,近期,戴辉雄课题组发展了一类 Rh(III) 催化的 C–H 键活化/卡宾插入/ Lossen 重排串联反应,高效构建了一类含吲哚酮的螺环骨架。该串联反应条件温和,官能团兼容性强,底物范围广,可以对多个药物分子进行后期官能团修饰。相关成果发表在Angewandte Chemie International Edition (10.1002/anie.201906589),共同第一作者为博士后马彪和上海大学联培生邬鹏。该研究工作在国家自然科学基金委、科技部、中科院、上海市科委等项目资助下完成的。

      文章链接: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201906589

      

      戴辉雄课题组新型C–H 键活化反应探索及其在新药研发中的应用工作回顾:

    (1)催化剂的调控:

        Nature, 2014, 519, 389;J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 2146;Org. Lett. 2018, 20, 284;

     (2)导向基团的调控:

       J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 3354;Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 10439;J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 11590;Org. Lett. 2014, 16, 5666;Org. Lett. 10.1021/acs.orglett.9b02120;Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 5317;Chem. Sci. 2018, 9, 5160

    (供稿部门:戴辉雄课题组;供稿人:马彪)

     

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